片仔癀由三七、麝香、牛黄、蛇胆等天然药材组成，其中三七为五加科植物，具有散瘀止血、消肿定痛、行滞通脉等功能；麝香为雄麝之香囊中干燥的分泌物，擅于开窍醒神、活血通经、消肿止痛；牛黄为牛胆囊、胆管或肝管中的结石，具有泻火清热、清肝解毒、豁痰开窍等功能；蛇胆为蛇干燥的胆囊，擅于清肺化痰、清热解毒、清肝明目利胆。这四味天然药材与其它药材合理配伍，使片仔癀具有清热解毒、消肿散结、活血化瘀的显著功效，临床上主要集中在抗肿瘤、保肝、清热解毒、抗炎等方面。

（一）治疗肿瘤性疾病。片仔癀“清热解毒、活血通络、消肿止痛”的特点能在肿瘤治疗中发挥功效，尤其在治疗肝癌、急慢性白血病以及晚期癌症患者改善疼痛、提高生活质量时，疗效显著，经研究表明，片仔癀对许多晚期癌症患者能明显改善疼痛、缩小瘤体、延长生命，减少恶心呕吐以及化疗药的毒副反应。。它可以抑制肿瘤细胞的增殖，促进其凋亡，抑制肿瘤细胞迁移和侵袭能力，抑制肿瘤的转移，抑制肿瘤生长，通过抑制肿瘤干细胞的增殖，减慢肿瘤的发展，早在2004年，片仔癀治疗肝癌的临川研究就被列入国家“863计划”。

（二）治疗肝脏疾病。片仔癀治疗病毒性肝炎的临床疗效优于常规西药治疗，片仔癀对于慢性乙型肝炎合并慢性胆囊炎患者的治疗，可明显减轻乏力、腹胀、恶心、呕吐、纳差、肝区不适和右上腹疼痛的症状，使疼痛持续时间下降、24小时发作次数减少，并能改善超声下胆囊壁的毛糙程度。进入21世纪后，我国非传染性肝病，包括非酒精性脂肪肝病、自身免疫性肝病、药物性肝病、先天性代谢肝病的问题也越来越突出，在这方面，有特殊疗效的药物不多，但片仔癀在肝病及肿瘤的治疗中取得了突出成果，片仔癀可以显著增强干细胞再生和提高干细胞免疫能力，逐渐得到了医药界的广泛关注和认可。肝硬化病人的部分干细胞坏死已不可逆转，但是服用片仔癀后，可提高人体免疫力，保护好的肝细胞不再受损伤，可以控制肝硬化的发展，使其不再恶化，而且由于肝细胞有很好的再生能力和代偿能力，所以，服用片仔癀后，肝脏完全有可能恢复正常功能。

（三）治疗细菌感染性疾病。片仔癀是不良反应小（但孕妇忌用）的特殊“抗生素”，无论是体表还是体内的感染都可以口服治疗、体表感染再结合外用，恢复更快，而且不会产生抗药性。

（四）治疗疼痛。药理研究表明，片仔癀具有明显的镇痛、镇静作用，如果在手术前服用2天片仔癀吗，不仅能有效预防手术大出血及并发感染，也能缓解麻醉后的疼痛，对于癌症疼痛也有较好的抑制作用。

（五）片仔癀可作为预防和治疗脂肪肝、高血脂等的辅助药物，嗜酒、饮食肥腻之人可以取用片仔癀保肝、清热解毒之效。